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== Bloqueadores de canales == Los bloqueadores de los canales de calcio de tipo P actúan para impedir el flujo de calcio por los poros del canal. El bloqueo de las corrientes de calcio puede hacer que el organismo experimente un deterioro del funcionamiento y viabilidad. Estos efectos pueden conducir a diversas enfermedades y trastornos. Los poros de los canales de calcio tipo P son sensibles a compuestos que se pueden dividir en tres grupos:
Fuentes: es.wikipedia.org
Bloqueadores de canales de iones peptídicos Compuestos de bajo peso molecular Terapéutica Solo hay dos toxinas peptídicas que bloquean selectivamente los canales de tipo P: ω- agatoxina IVA y ω-agatoxina IVB. Los otros bloqueadores mencionados, como los bloqueadores terapéuticos y de bajo peso molecular, no son selectivos. Esto significa que pueden actuar en canales de tipo P, así como en otros canales.
Fuentes: es.wikipedia.org
Los dos bloqueadores conocidos específicos para los canales de calcio de tipo P son péptidos derivados del veneno de araña de Agelenopsis aperta. Las toxinas de este veneno que muestran selectividad por los canales de tipo P son la ω-agatoxina IVA y la ω-agatoxina IVB. Cada una de estas toxinas peptídicas está formada por 48 aminoácidos que están unidos por cuatro enlaces disulfuro. Aunque la ω-agatoxina IVA y la ω-agatoxina IVB tienen la misma afinidad y selectividad por los canales de calcio tipo P, su cinética es diferente. La ω-agatoxina IVA afecta el mecanismo de activación del canal de tipo P. Cuando hay una fuerte despolarización para activar el canal, la ω-agatoxina IVA deja de ser capaz de bloquear el canal. Por lo tanto, la ω-agatoxina IVA tiene una afinidad muy baja por el canal cuando está abierto. Se une a nivel de la subunidad α1A en el exterior del poro. El receptor IVA de ω-agatoxina en el canal de tipo P se encuentra en la región S3-S4. Por otro lado, el bloqueo de canales por ω-agatoxina IVB ocurre mucho más lentamente. Sin embargo, de forma similar a la ω-agatoxina IVA, la ω-agatoxina IVB no puede unirse al canal tras una fuerte despolarización.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Toxinas peptídicas no selectivas === La ω-grammotoxina SIA es una toxina peptídica derivada del veneno de la araña Grammostola spatulata. Actúa para modificar la activación del canal de tipo P. ω-PnTx3-3, PnTx3-3 y phonetoxin IIA son todas toxinas de la araña Phonoetrica nigriventer que actúan para bloquear la corriente a través de los canales de calcio tipo P. DW13.3 es una toxina peptídica de la araña Filistata hibernalis y está compuesta por 74 aminoácidos. También funciona para bloquear la corriente a través de los canales de calcio tipo P. ω- Las conotoxinas se derivan del veneno de los caracoles cono . La ω-conotoxina MVIIC actúa dentro de las neuronas piramidales CA1 del hipocampo para bloquear los canales de tipo P. Además, dentro de las neuronas CA3 del hipocampo, esta toxina bloquea la transmisión sináptica . Sus efectos son lentos. La calcicludina proviene del veneno de Dendroaspis angusticeps, que es una mamba verde . Tiene la capacidad de bloquear canales de tipo P en función del voltaje. La kurotoxina proviene del veneno del escorpión Parabuthus . En las neuronas del tálamo, la kurtoxina disminuye las corrientes de calcio de alto umbral, sin embargo, en las células de Purkinje, aumenta las corrientes de calcio.
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Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Semaglutida)
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